がん治療の新たな希望:デス・スター(KRAS)の秘密の弱点を解明

がん治療の新たな希望:デス・スター(KRAS)の秘密の弱点を解明

スペイン・バルセロナにある遺伝子規制センターと、イギリス・ケンブリッジ近郊のウェルカム・サンガー研究所の研究者らは、KRASタンパク質に存在するアロステリック制御部位を包括的に同定しました。これらは薬剤開発のために非常に求められているターゲットであり、がんの最も重要な原因の一つの効果を制御するために利用できる秘密の弱点を代表しています。KRASは、多くのタイプのがんで最も頻繁に変異する遺伝子の一つです。人間のがんの10人に1人に見られ、膵臓がんや肺がんなどの致命的なタイプでの発生率が高いとされます。その球形の形状と薬剤で標的にするのに適した部位がないため、このタンパク質は「デス・スター」と呼ばれています。この理由から、KRASは1982年に最初に発見されて以来、「創薬は不可能」と考えられてきました。

KRASを制御する唯一の効果的な戦略は、そのアロステリック通信システムを標的とすることでした。これらは、遠隔制御のロックとキーのメカニズムを通じて機能する分子シグナルです。タンパク質を制御するには、ロック(活性部位)を開くことができるキー(化学化合物または薬剤)が必要です。タンパク質は、その表面の別の場所にある二次ロック(アロステリック部位)によっても影響を受けることがあります。分子がアロステリック部位に結合すると、タンパク質の形状が変化し、たとえばその主要なロックの内部構造を変えることによって、タンパク質の活性や他の分子と結合する能力を変えることができます。

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Edited by Michael D. O'Neill

Michael D. O'Neill

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