海洋性微生物由来の毒性物質から大腸がん治療薬候補が見つかる

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フロリダ大学の研究グループが、海洋微生物が生成する有毒物質由来の化合物が大腸がんに効果がある事を実験モデルで確認した。2011年8月31日付のACS Medicinal Chemistry Letters誌オンライン版に掲載された論文では、一般的には致死性を有する海洋性シアノバクテリアの副生成物を、どのようにしてガン細胞にのみ特異的毒性を発揮する物質に変えたのかが報告されている。この化合物を大腸モデルマウスに低量投与した結果、腫瘍の増殖が抑制される事が明らかになった。元の物質の毒性は観察されず、更には比較的高用量を与えても、この化合物は効果的で毒性は観察されなかった。   「時には、人間が更に手を加える事によって、自然の産物を人間の病気に有効的に使えるものに変える事が出来るのです。」と、著者の一人であり、フロリダ大学薬学部医薬品化学部の准教授でもあるヘンドリック・ルーシュ博士は言う。「アプラタキシンの作用メカニズムについての知見を元に、今回の化合物には腫瘍抑制機能がある事は判っていました。しかし、元の天然物は治療に使うには有毒性が強すぎたのです。」彼等は複数のアパラタキシンを元に、培養細胞とマウスに効果的だが強い毒性を持たないものを生成した。この化合物は、世界中のガン研究所が注目する二つのタンパク質−増殖因子とその受容体である酵素のチロシンキナーゼーのレベルを低減するための単剤として作用する。アパラタキシンS4と言われるこの化合物は、大腸がん細胞がその増殖エネルギーの生成因子を産生し使用する作用を抑制する。ルーシュ博士やオイェン・チェン科学者とその助手のヤンシア・ルー研究員はこれを、「とめどなく増殖するガン細胞に対する強力なワン・ツー・パンチだ」と言う。このアパラタキシンの二重の作用の発見は、今年5月にニューヨークのAcademy of Sciencesで発表されはした

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