化学的に多様な骨格のヒト内在性リガンドが400化合物含まれたライブラリー


Greenpharma SASのヒト内在性リガンドライブラリー (LIGENDO)は、オーファン受容体の研究におけるリガンド探索や、新しい疾患代謝経路の解明に有用です。

ドラッグディスカバリーでは強いアフィニティー分子の中からヒットを選ぶので後のオプティマイズや工夫が困難であったり、他社と似通った化合物やターゲットでHTS(High Throughput Screening)を行うのでヒット率の低さが課題となっています。

ヒト内在性リガンドライブラリー (LIGENDO)を用いれば、程良いアフィニティー(10nM - 1μM)で且つ化学的に多様な骨格の、毒性の無いオプティマイズ可能な新規リード分子の探索が可能です。

弊社専門家集団(生物学者、薬理学者、メディシナルケミストら)がバリデートした、無毒性でオプティマイズ可能な低分子のみで構成されています。

この新しいライブラリーには、200以上の代謝経路に関与する2000以上の酵素または受容体によって生合成される400の内因性リガンドが含まれています。


主なポイント


  • 化学的に多様な骨格のヒト内在性リガンドを400化合物搭載
  • 無毒性でオプティマイズ可能なリード分子の探索に有用
  • オーファン受容体の研究におけるリガンド探索
  • 新しい疾患代謝経路の解明

技術情報


タンパク質機能の推定

ヒト内在性リガンドライブラリー を用いると、ゲノムから同定した新たなタンパク質の役割を分析し、機能を推定することができます。


代謝経路の置換・ケモゲノミクス

細胞アッセイではヒト内在性リガンドライブラリー からのヒットで表現型が明らかになります。ライブラリーに付属するデータベースには、リガンドと代謝経路に関する情報が含まれていますので、ヒットと表現型が関与する代謝経路を予測することができます。別の代謝経路を介した同じ表現型を実現することができます。このアプローチはケモゲノミクス(薬物による遺伝子発現の変化の探索)と同様です。


ドラッグリポジショニング・ドラッグデザイン

表現型/遺伝型と生物学的経路の新たな関係が一旦明らかになると、治療適応症の経路を調節する全ての活性薬物をリポジションまたは再利用することができます。


供給形態

Greenpharma SASのヒト内在性リガンドライブラリー (LIGENDO)は96wellディープウェルプレートで供給され、各ディープウェルには1mLのDMSOに溶解した1mgのリガンドが含まれています。各ウェルには異なるリガンドが含まれており、全ての化合物の純度は90%以上となっております。


付属データベース

ヒト内在性リガンドライブラリー には各ヒト内在性リガンドの主な情報(下記参照)が収録されたSDF(standard data file)形式のデータベースが付属します。

    • 名称、構造、マイクロプレート位置
    • 物理化学的計算値
    • 各リガンドの既知の代謝経路
    • 既知のタンパク質
    • 高付加価値情報:独自のインフォマティクスSelnergy™で推測したインターラクションする酵素とレセプター

Greenpharma SASについて

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Greenpharma SASは、機能性化粧品・医薬外品等の開発を支援するフランス・オルレアン市に拠点を置くバイオ企業です。ケモインフォマティクス、各種分析(HPLC, DAD, ELSD, LC/MS, NMR)のほか、ラボ〜パイロットスケールの抽出・精製・処方設計に対応できる設備があります。

日本窓口業務は、バイオアソシエイツ株式会社が担当しています。




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参考資料

Greenpharma ヒト内在性リガンドライブラリ:価格・オーダー情報

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Greenpharma 製品・サービス紹介 フライヤー

参考資料

Greenpharma ヒト内在性リガンドライブラリ:フライヤー

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