薬は人体に対しては異物であり、また常に活性と毒性（副作用）の両方を持つ

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どの様な薬でも人体では異物と判断し、必ず体外に排除する代謝機能が働きます。また抗体などの高分子化合物や免疫製剤などは体内防御機構が働き、抗原抗体反応や自己免疫疾患のような拒絶反応を引き起こした場合、異物と認識されて化合物は一切薬にすることが出来ません。この代謝機能と防御機構には個人差があります。   更に、全ての薬は常に薬物活性と副作用・毒性の両面を持っており、活性を高めて副作用・毒性を最小限に抑えるために薬物の体内動態を検討することが必要です。そして、この活性と副作用・毒性の出方にも個人差が有ります。 創薬初期の段階で見つかった活性の高い創薬候補化合物には、動物や人に投与することが難しい化合物が非常に多いことは私がRoche時代に行った天然物のScreeningのところで問題点として少し書きました。 特に、近年のHT-Screeningで行われている、低分子や中分子化合物のプロテインとリガンドのバインディングやプロテイン－プロテイン相互作用をみるAssay系では、脂溶性の高い化合物ほどプロテインとの相性が良く活性が高くなる傾向がみられます。そのため、これらの化合物は体内動態が非常に悪くそのままでは動物に投与することが出来ないものが多いのです。 更に、薬は図のように薬物活性、安全性、体内動態・物性と化学構造が全てバランスよく成り立つことが重要です。 しかし、特に1980年代後半からプロテインーバインディングAssayが盛んになってから、医薬品開発の失敗確率の一番高なってきました。それは当時創薬候補品の体内動態を検討ために動物に投与する必要があり、大量の動物を使うことが出来ないために体内動態の検討は創薬の後期に行っていたからです。 そこで、私の経歴の所でも少しお話しましたが、私たちが上記の様に体内動態を１）から５）の様に細分化して、それぞれの項目についてロボットを用

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