創薬リード化合物の探索（Screening）

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ターゲットバリデーションより見つけられた創薬標的プロテインを用いて創薬リード化合物の探索（Screening）を行います。その場合低分子医薬か、抗体医薬か、プロテイン-プロテインインターラクション（PPI）を阻害するようなサイクリックペプタイドのような中分子医薬か、更に最近話題になっている免疫阻害剤のどのリード化合物を探索するかは、その標的プロテインの機能から判断する必要があります。   今回は私が長年行ってきた低分子・中分子創薬の創薬リード化合物のScreeningを中心に、その今後について考えてみます。 最近の創薬の傾向は長年行われて来た低分子創薬は時代遅れで、これからは抗体・免疫阻害剤の時代だと考える人も多いようですが、臨床試料を用いたゲノム解析やプロテオーム解析から新たな創薬標的が探索される可能性は高く、そこでは低分子創薬がまだまだ必要になっていると考えます。但し、今までの低分子創薬のScreeningのように、大量の低分子化合物についてロボットを用いたハイスクールプット（HT）Screeningでランダムに探索することは少なくなっていくと考えます。 それは、前回のターゲットバリデーションでお話しした標的プロテインの機能と、X線などを用いその立体構造から相互作用を行っている部分が詳細にわかると、Screeningに用いる大量の化合物から相互作用の可能性がある化合物をコンピューターで選び出し（ヒットバレデーション）、選ばれた化合物だけをScreeningすることが可能になるからです。 実際、私たちもロシュ・中外製薬時代に標的プロテインのX線から得た詳細な相互作用部分の立体構造を用い、コンピューターでその部分にバインドする化合物を、大量の化合物ライブラリーからヒットバリデーションすると、バインデングする化合物が全体の１％程に絞ることができ、それを化学構造の似異性で

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