プロテイン相互作用を阻害する中分子創薬が最近話題

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最近、プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子創薬が話題になっていますが、小職のところにも中分子創薬のセミナーをしてくださいとの依頼がありました。そこで、先日「中分子医薬品の基礎/最新動向を踏まえた創薬・開発の留意点」という題名でセミナーをしたところです。   そのセミナー参加者の多くが、プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子創薬に興味があるが、中分子創薬が話題になった背景と、なぜこれから中分子化合物が創薬に重要なのか疑問を持っていました。そこで、今回のセミナーでは中分子創薬が話題になった背景から説明しました。その背景はこのコラムでも以前に取り上げた以下の内容です。 近年の個別化医療では、臨床での薬の選択や創薬において、臨床バイオマーカーが重要になっています。更に、正常状態と病態の臨界状態、病態初期状態あるいは病態悪化の動的状態遷移過程をはっきり識別することが出来る動的ネットワークバイオマーカーを、複雑疾病の早期診断や病態悪化の予兆検出に広く適用することで、適切なタイミングで適切な個別化医療を行なうことが可能となるものと期待されています。 そこで、疾患状態で起こっている動的ネットワークのプロテインープロテイン相互作用（PPI）のシステムを解明することで、その疾患のメカニズムが明らかになると同時に、このが創薬のターゲットになるのではないかと考えられており、製薬各社は阻害剤の開発に力を入れようとしています。そのPPIの阻害剤として中分子化合物が有効ではないかと考えられているのです。 一方、中分子化合物、特に中分子サイクリックペプタイドは低分子医薬品や抗体などの生体高分子医薬品の両方の欠点を補う医薬品であることが明らかになってきています。     上記の図が示すように、低分子薬の弱点は特異性が低く、そのために副作用が多く、またPPI阻害は狙えませ

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