経口ペプチドによる創薬の新時代

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数十年にわたり、さまざまな疾患の治療に不可欠な多くのタンパク質が、経口薬療法の対象となることができずにいました。従来の低分子薬は、平らな表面を持つタンパク質に結合することや、特定のタンパク質ホモログに対する特異性が求められる場合に苦労しがちです。通常、これらのタンパク質を標的とすることができる大きなバイオロジクスは、患者の利便性やアクセス性を制限する注射を必要とします。 2023年12月28日にNature Chemical Biologyに公開された新しい研究では、EPFL（エコール・ポリテクニーク・フェデラル・ド・ローザンヌ）のクリスチャン・ハイニス教授（Christian Heinis）の研究室の研究者らが、薬剤開発における重要なマイルストーンを達成しました。彼らの研究は、製薬業界における長年の課題に対処する、新しいクラスの経口利用可能な薬剤への扉を開きました。このオープンアクセスの記事は「De novo Development of Small Cyclic Peptides That Are Orally Bioavailable（経口生物利用可能な小型環状ペプチドのデ・ノボ開発）」と題されています。 「治療標的が特定されたにもかかわらず、それらに結合し、到達する薬剤を開発できなかった病気は多くあります。そのほとんどががんの種類であり、これらのがんにおける多くの標的は、腫瘍の成長に重要であるが、阻害することができないタンパク質間相互作用です。」とハイニス教授は述べています。 研究は、疾患標的に対して高い親和性と特異性を持つことで知られる、多用途の分子である環状ペプチドに焦点を当てています。しかし、これらを経口薬として開発することは、胃腸管で迅速に消化されたり、吸収が不十分であるため、困難でした。 「環状ペプチドは、従来の方法では薬剤を生成するのが難しかった

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