新たな技術でGPCRの研究を加速—創薬研究の鍵となるRAMP解析
サイエンス出版部 発行書籍
FDAに承認された3つに1つの薬は、人間の細胞表面に点在する単一のスーパーファミリーである受容体(GPCR: G protein-coupled receptors)を標的としています。β遮断薬から抗ヒスタミン薬に至るまで、これらの生命を救う重要な薬は、これらの受容体を介して複雑な生化学的経路を引き起こし、最終的に心臓発作を防ぎ、アレルギー反応を即座に止める役割を果たします。しかし、科学者らは、これらの薬の作用が当初考えられていたよりもはるかに複雑であることを発見しました。多くの薬は、実際には1つの受容体とそれに関連する1つのタンパク質で構成される複合体を標的としています。 Science Advances誌に掲載された新しい研究は、215種類のGPCRとそれらが複合体を形成することが知られている3つのタンパク質間の相互作用をマッピングする新たなアプローチを紹介しています。この発見により、これらの相互作用およびその治療の可能性に関する理解が劇的に拡大しました。公開アクセス論文は「Multiplexed Mapping of the Interactome of GPCRs with Receptor Activity–Modifying Proteins(GPCRと受容体活性修飾タンパク質との相互作用網の多重マッピング)」と題されています。 「技術的には、前例のないスケールでこれらの受容体を研究できるようになりました」と、ロックフェラー大学の化学生物学およびシグナル伝達研究室の元大学院生であり、筆頭著者のイラナ・コトリアール博士(Ilana Kotliar, PhD)は述べています。「生物学的には、これらのタンパク質-受容体相互作用の現象が当初考えられていたよりもはるかに広範囲にわたっていることが分かり、将来の研究の道を開くことになりました。」 未知の領域 この
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