キノコ毒素のアマニチンを工業規模で生産することが可能に
サイエンス出版部 発行書籍
タマゴテングタケ(テングタケ属)は猛毒である。 ただし、その毒素の一部は適切に使用すれば治癒に役立つこともある。たとえば、毒素のひとつであるアマニチンは抗体ベースの癌治療の必須要素だ。2019年12月17日にドイツの雑誌Angewandte Chemieにオンラインで公開された論文で、科学者たちは現在、α-アマニチンの新しい合成経路について説明している。このオープンアクセスの論文は、「デスキャップ毒素α‐アマニチンの収束的全合成(A Convergent Total Synthesis of the Death Cap Toxin α‐Amanitin.)」と題されている。 彼らの方法は大規模生産に適しているようであり、最終的にさらなる研究のための十分な毒素を利用可能にする。 アマニチンは酵素RNAポリメラーゼIIを高い選択性で阻害し、細胞死を引き起こす。 抗体によって腫瘍細胞に輸送されると、毒素は腫瘍と戦うことができる。 しかし、最近まで、アマニチンの唯一の供給源はキノコ(テングタケ)自体であり、実験の可能性を制限していた。少し前に、最も強力なアマニチンであるα-アマニチンの全合成が報告された。 ベルリン工科大学のRoderich D.Süssmuth博士と協力者は、完全に液相で発生する大規模の全合成の代替ルートを紹介した。 「我々は収束ルートを使用することにした。つまり、いくつかの成分が最初に独立して合成され、最後にまとめられて標的分子を形成することを意味する」とSüssmuth 博士は説明した。 ビルディングブロックは、5、1、および2つのアミノ酸で構成される3つのペプチドフラグメントだ。 研究者は、彼らの方法を[5+1+2"> 合成と呼んでいる。アマトキシンは、トリプタチオニンとして知られているアミノ酸トリプトファンとシステインの間に追加の内部交差環結合を
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