創薬研究の課題とトレンドを語るコラム 「中分子化合物が目的の阻害部位に相互作用しているかを確認する方法」 - 創薬よ何処へ

【お知らせ】2020年下半期の人気記事を纏めたe-Bookを配布中！

中分子化合物が目的の阻害部位に相互作用しているかを確認する方法


トップ  >  中分子化合物が目的の阻害部位に相互作用しているかを確認する方法

  著者：   作成：2020/6/12 9:00:32

中山 登

中分子化合物の阻害対象はプロテインープロテイン相互作用部位であることは今までの話の中で何度か説明してきました。そこで、創薬にはプロテインープロテイン相互作用部位の解明が不可欠になります。プロテインープロテイン相互作用部位はシグナル伝達に関与している場は弱い相互作用であり、また機能に関与している場合は強い相互作用であると考えています。


その相互作用部位の解明には立体構造解析が必要です。しかし、立体構造解析に一般的に用いられるＸ線解析は、相互作用が弱い場合は結晶になりにくく、また相互作用が強い場合は分子量が大きい過ぎるためどちらかのプロテインの分子量を小さくする必要があり、相互作用部位の解明には不向きです。強い相互作用のプロテインープロテイン相互作用部位の解明には、最近クライオ電子顕微鏡が用いられることが多いようです。


ところが中分子創薬の場合、シグナル伝達に関与しているプロテインープロテイン相互作用部位を創薬ターゲットにする場合が多く、その場合は相互作用が弱いので部位の解明にＸ線解析もクライオ電子顕微鏡も用い...

 

続きを読む
ここから先は会員限定のコンテンツです
  •      

この記事が役に立つたらぜひシェアしてください！
このエントリーをはてなブックマークに追加

前の記事

プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子化合物のドラッグスクリーニング

次の記事

創薬探索のための中分子有機化合物のライブラリーに関して

投票数:31 平均点:2.90
この記事の1行目に飛ぶ
関連情報 （カテゴリー「 TOP 」内のトピックス »  総記事数:21 総サブカテゴリー数:0 ）
  • はじめまして。中山登です。
    はじめまして。バイオシス・テクノロジーズの中山登です。 もう中外製薬を退職して2年以上になりますが、未だに「ロシュ・中外の中山さん」とよく言われ、こちらの元の所属の方が皆さん良くご存知のようです。さて…続きを読む  （2016-10-12）  
  • 創薬よ何処へ
    日本ロシュから鎌倉研究所に日本電子の質量分析装置のD-300が納入されるのでその日から出社して欲しいと連絡があり、昭和56年６月にD-300と一緒に入社することになりました。ただ、念願だったFABイ…続きを読む  （2016-11-9）  
  • 医薬品開発の現状と個別化医療とは
    それでは、本題の「創薬よ何処へ」に入りましょう。そこで初めは創薬研究現状と個別化医療などについて少し考えてみたいと思います。 近年創薬の分野は、以前から行われてきた低分子医薬、1990年後半から盛ん…続きを読む  （2016-11-24）  
  • 臨床現場と医薬品開発との間の大きな谷をどうするか？
    前回述べたように現症診断にまだ多くを頼っている臨床の現場と、ゲノムから解析されたバイオメカニズムを用いターゲットを予想して科学的に開発された医薬品の間に、まだまだ大きな谷があって、そこを科学的に結び…続きを読む  （2016-12-7）  
  • 動的ネットワークバイオシステム
    東京大学生産技術研究所の会原幸一先生らは臨床バイオマーカーで正常（健康）状態と異常（疾病）状態の違いを定量的に示すことができるため、癌、心臓病、糖尿病などの診断において広く使われていますが、従来の静…続きを読む  （2017-1-12）  
  • 個別化医療と創薬（１）
      久しぶりですが、皆様良いお年をお迎え頂けたでしょうか？　 今回は個別化医療と創薬に焦点を絞って話したいと思います。   病気の原因や病態について近年遺伝子やプ…続きを読む  （2018-1-31）  
  • 個別化医療と創薬（２）
    今回は最近盛んになっている抗体や免疫製剤における診断マーカーの重要性について話したいと思います。 例えば夢の抗がん剤と言われた癌免疫治療薬のオブジーボでも、効果のある患者は２～3割であるが、診断…続きを読む  （2018-2-15）  
  • 診断マーカーと医薬品の選択
    実際には遺伝子の変異やプロテインなどの分子の構成や感度のパターンの違いにより様々なタイプの患者がいることが最近わかってきています。そこで、病気に合った遺伝子診断やプロテイン診断などの科学的な診断を臨…続きを読む  （2018-5-17）  
  • プロテイン相互作用を阻害する中分子創薬が最近話題
    最近、プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子創薬が話題になっていますが、小職のところにも中分子創薬のセミナーをしてくださいとの依頼がありました。そこで、先日「中分子医薬品の基礎/最新動向を踏…続きを読む  （2018-7-3）  
  • 最近の創薬企業の現状と中分子創薬の重要性
    　随分、長い間ご無沙汰しておりすみませんでした。昨年に 中分子 創薬が話題になっているので詳しく説明しますと言いました。しかし、最近の日本の創薬企業はここの研究よりも各社の創薬研究の方向性をどの様にす…続きを読む  （2019-3-12）  
  • 天然物の中分子創薬への利用の問題点と活用法
    　前回の話の中でも、プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子としてサイクリックペプタイドやペプチドミメティック化合物が有効であることやこれらの化合物は天然物の中に多く含まれていることを話しました…続きを読む  （2021-2-26）  

おすすめ製品・サービス

    Greenpharma ヒト内在性リガンドライブラリ

    化学的に多様な骨格のヒト内在性リガンドが400化合物含まれたライブラリ  Greenpharmaヒト内在性リガンドライブラリは、オーファン受容体の研究におけるリガンド探索や、新しい疾患代謝経路の解明に有用です。 ドラッグディスカバリーでは強いアフィニティー分子の中からヒットを選ぶので後のオプティマイズや工夫が困難であったり、他社と似通った化合物やターゲットでHTS（High Throughput Screening）を行うのでヒット率の低さが課題となっています。 Greenpharmaヒト内在性リガンドライブラリを用いれば、程良いアフィニティー（10nM - 1μM）で且つ化学的に多様な骨格の、毒性の無いオプティマイズ可能な新規リード分子の探索が可能です。 弊社専門家集団（生物学者、薬理学者、メディシナルケミストら）がバリデートした、無毒性でオプ ...もっと読む

    Greenpharma Active Ingredients on Demand 有効成分オンデマンド受託開発サービス

    機能性化粧品・医薬外品等に最適な天然物由来の生物活性低分子有機化合物を探索・供給 Greenpharma社（フランス）は、最先端のケモインフォマティクスを駆使したリバース生薬学で天然物由来の生物活性分子を探索し、エビデンスの明確な機能性化粧品・医薬外品等の開発を支援します。 Greenpharma社では、有効成分を含有する天然原料の安定確保を含め、製品開発・生産までトータルにサポートする体制が用意されています。 また既にお持ちの活性分子または天然原料について、in silico活性予測ツールを用いて新しい活用法（効能）をお探しすることも可能です。もっと読む

    抗体トランスフェクション試薬 Ab-Carrier

    抗体トランスフェクション試薬Ab-Carrierは、生細胞内への抗体導入試薬です。 プロテノバが独自に開発した膜透過性人工ペプチドの機能により、細胞毒性を抑制しつつ簡単に効率良く抗体を導入できます。 Ab-Carrierは、高い膜透過活性とIgG 結合活性を有するので、非常に効率よく種々の動物種やサブクラスのIgGを生細胞に導入できます。もっと読む

ニュースリリース
創薬よ何処へ：読者コメント
フォーラム トピック 返信 閲覧 最終投稿
ご感想・意見交換Re: 最近の創薬企業の現状と中分子創薬の重要性未解決トピック01346Webmaster2019/3/12 11:02

バイオマーケットjpは、ライフサイエンス研究者・バイオビジネス関係者のための会員制サイトです。

ユーザー登録すると...

コンテンツの全文表示・コメント投稿・各種お申し込み・ダウンロード等、

様々なユーザー専用機能をご利用いただくことができます。

 

ユーザー登録は１分で完了

ユーザー登録は無料

サイト運営者

バイオアソシエイツ株式会社

バイオアソシエイツ株式会社
東京都千代田区永田町2-11-1 山王パークタワー 3F
BioAssociates.co.jp

What We Do

ライフサイエンス事業向け
マーケティングサービスを提供しています

  • マーケティングリサーチ
  • コンサルティング
  • 外部連携支援
  • 科学顧問
  • マーコム