創薬研究の課題とトレンドを語るコラム「創薬リード化合物の探索（Screening）」

創薬リード化合物の探索（Screening）

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著者：中山登 作成：2017/5/10 17:00:37

ターゲットバリデーションより見つけられた創薬標的プロテインを用いて創薬リード化合物の探索（Screening）を行います。その場合低分子医薬か、抗体医薬か、プロテイン-プロテインインターラクション（PPI）を阻害するようなサイクリックペプタイドのような中分子医薬か、更に最近話題になっている免疫阻害剤のどのリード化合物を探索するかは、その標的プロテインの機能から判断する必要があります。

今回は私が長年行ってきた低分子・中分子創薬の創薬リード化合物のScreeningを中心に、その今後について考えてみます。最近の創薬の傾向は長年行われて来た低分子創薬は時代遅れで、これからは抗体・免疫阻害剤の時代だと考える人も多いようですが、臨床試料を用いたゲノム解析やプロテオーム解析から新たな創薬標的が探索される可能性は高く、そこでは低分子創薬がまだまだ必要になっていると考えます。但し、今までの低分子創薬のScreeningのように、大量の低分子化合物についてロボットを用いたハイスクールプット（HT）Screeningでランダムに探索することは少なくなっていくと考えます。

それは、前回のターゲットバリデーションでお話しした標的プロテインの機...

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