創薬研究の課題とトレンドを語るコラム 「天然物の中分子創薬への利用の問題点と活用法」 - 創薬よ何処へ

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天然物の中分子創薬への利用の問題点と活用法


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  著者：   作成：2021/2/26 8:59:05

中山 登

　前回の話の中でも、プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子としてサイクリックペプタイドやペプチドミメティック化合物が有効であることやこれらの化合物は天然物の中に多く含まれていることを話しました。そして、今まで行われて来た低分子創薬には中分子は適さないことから、中分子天然物はスクリーニングの対象から除外されて来たため、現在は利用可能な中分子天然物のスクリーニング用のライブラリーは殆ど存在しないことも話しました。

　ところで、私も元は天然物化学を専門にしていて、会社でも天然物スクリーニングに携わっていたので、天然物化学の専門家を良く知っています。その何人かから、私の書いている「創薬は何処へ」を読んでいて、創薬のための中分子天然物のライブラリーが無いと書いているが、近年製薬会社では創薬標的タンパクのバインデングアッセイのスクリーニングソースから中分子を除外していたからであって、1990年以前のin vitroバイオアッセイでは中分子天然物が多く見つかっていた。更にアカデミアの天然物化学者の中には植物・動物のフェロモンや毒物や共生物質など、また海洋天然物、微生物を研究している人が多く、その対象...

 

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プロテインープロテイン相互作用を阻害する中分子化合物のドラッグスクリーニング

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