創薬リード化合物の探索(Screening) - バイオマーケットjp

創薬リード化合物の探索(Screening)


創薬よ何処へ  >  創薬リード化合物の探索(Screening)

  著者:  作成:2017/5/10 17:00:37

中山 登

ターゲットバリデーションより見つけられた創薬標的プロテインを用いて創薬リード化合物の探索(Screening)を行います。その場合低分子医薬か、抗体医薬か、プロテイン-プロテインインターラクション(PPI)を阻害するようなサイクリックペプタイドのような中分子医薬か、更に最近話題になっている免疫阻害剤のどのリード化合物を探索するかは、その標的プロテインの機能から判断する必要があります。


今回は私が長年行ってきた低分子・中分子創薬の創薬リード化合物のScreeningを中心に、その今後について考えてみます。 最近の創薬の傾向は長年行われて来た低分子創薬は時代遅れで、これからは抗体・免疫阻害剤の時代だと考える人も多いようですが、臨床試料を用いたゲノム解析やプロテオーム解析から新たな創薬標的が探索される可能性は高く、そこでは低分子創薬がまだまだ必要になっていると考えます。但し、今までの低分子創薬のScreeningのように、大量の低分子化合物についてロボットを用いたハイスクールプット(HT)Screeningでランダムに探索することは少なくなっていくと考えます。


それは、前回のターゲットバリデーションでお話しした標的プロテインの機...

 

続きを読む
ログインしてください


    この記事が役に立つたらぜひシェアしてください!
    このエントリーをはてなブックマークに追加

    友達にメールで勧める友達に伝える

    投票数:5平均点:4.00

    おすすめ製品・サービス

    Greenpharma 天然有機化合物ライブラリー
    構造多様な480の生物活性低分子有機化合物を厳選/機能性化粧品・医薬外品向けバルク供給も可能 Greenpharma天然有機化合物ライブラリーは、Greenpharma社のケモインフォマティクス・医薬品化学・生薬学の専門知識を駆使して作製された、多様で純粋な天然物由来の低分子有機化合物ライブラリーです。 Greenpharma社が保有するデータベースには、約15万種の天然有機化合物の構造が集積されており、化学的に多様な生物活性化合物のサブセットを選抜しました。 この中には、アミノ酸、ペプチド、核酸、長鎖脂肪、金属は含まれていません。より多くの異なるフィトケミカルファミリーが含まれるように厳選されています。
    ArcherDX FusionPlex融合遺伝子検出アッセイ
    次世代シーケンスによる融合遺伝子の検出 疾患関連融合遺伝子の数は増加の一途を辿り、その同定には次世代シーケンサー(NGS)を用いることが現実的になってきています。 しかし、一般的なライブラリ調製法では、偽陰性が生じる、大量のサンプルが必要、新規の融合を容易に検出できない、といった問題があります。 ArcherDX社では、NGS用試薬生産のノウハウに、斬新なターゲット増幅と世界レベルのシーケンス解析の技術を組み合わせ、Archerアッセイ、ワークフロー、解析プログラムを開発しました。 このアッセイは、独自のAnchored Mulitiplex PCR (AMP) を利用してターゲットエンリッチメントを行うことで、がんの発生や進行を司る様々な融合遺伝子やその他の遺伝子再構成を検出するためのライブラリを調製します。 Archer FusionPlexアッセ ...
    Greenpharma ヒト内在性リガンドライブラリ
    化学的に多様な骨格のヒト内在性リガンドが400化合物含まれたライブラリ  Greenpharmaヒト内在性リガンドライブラリは、オーファン受容体の研究におけるリガンド探索や、新しい疾患代謝経路の解明に有用です。 ドラッグディスカバリーでは強いアフィニティー分子の中からヒットを選ぶので後のオプティマイズや工夫が困難であったり、他社と似通った化合物やターゲットでHTS(High Throughput Screening)を行うのでヒット率の低さが課題となっています。 Greenpharmaヒト内在性リガンドライブラリを用いれば、程良いアフィニティー(10nM - 1μM)で且つ化学的に多様な骨格の、毒性の無いオプティマイズ可能な新規リード分子の探索が可能です。 弊社専門家集団(生物学者、薬理学者、メディシナルケミストら)がバリデートした、無毒性でオプ ...
    • はじめまして。中山登です。
      はじめまして。バイオシス・テクノロジーズの中山登です。 もう中外製薬を退職して2年以上になりますが、未だに「ロシュ・中外の中山さん」とよく言われ、こちらの元の所属の方が皆さん良くご存知のようです。さて…続きを読む (2016-10-12)  
    • 創薬よ何処へ
      日本ロシュから鎌倉研究所に日本電子の質量分析装置のD-300が納入されるのでその日から出社して欲しいと連絡があり、昭和56年6月にD-300と一緒に入社することになりました。ただ、念願だったFABイ…続きを読む (2016-11-9)  
    • 医薬品開発の現状と個別化医療とは
      それでは、本題の「創薬よ何処へ」に入りましょう。そこで初めは創薬研究現状と個別化医療などについて少し考えてみたいと思います。 近年創薬の分野は、以前から行われてきた低分子医薬、1990年後半から盛ん…続きを読む (2016-11-24)  
    • 臨床現場と医薬品開発との間の大きな谷をどうするか?
      前回述べたように現症診断にまだ多くを頼っている臨床の現場と、ゲノムから解析されたバイオメカニズムを用いターゲットを予想して科学的に開発された医薬品の間に、まだまだ大きな谷があって、そこを科学的に結び…続きを読む (2016-12-7)  
    • 動的ネットワークバイオシステム
      東京大学生産技術研究所の会原幸一先生らは臨床バイオマーカーで正常(健康)状態と異常(疾病)状態の違いを定量的に示すことができるため、癌、心臓病、糖尿病などの診断において広く使われていますが、従来の静…続きを読む (2017-1-12)  

    おすすめ製品・サービス

    ガラスMEMSファンドリーサービス
    大型ガラス基板によるマイクロ流路・マイクロストラクチャー加工半導体・FPD用マスクブランクスのメーカーとして培って来たDefect free成膜技術をベースにした大型ガラス基板によるマイクロ化学チップの量産を可能にいたします。
    YMC-Pack Diol
    タンパク質および糖類の分子量測定に有効なシリカ系サイズ排除クロマトグラフィー用カラム YMC-Pack Diolは、シリカゲル基材を用いたサイズ排除(ゲルろ過)クロマトグラフィー用カラムです。 充填剤の細孔径が異なる4種類をラインナップしており、細孔径による分子量の適用範囲の違いによる使い分けや連結が可能です。 細孔径20nm、30nmは抗体の凝集体やフラグメントの分離にも最適です。 粒子径2μmの追加により高速・高分離分析が可能です。また2μm充填剤は、3、5μmとの較正曲線がほぼ同一のため、UHPLC⇔HPLC間の相互のメソッド移行が容易です。
    ACQUITY UPLC超高速高分離液体クロマトグラフィー
    優れた蛍光感度と品質管理を含めたハイスループットな糖鎖プロファイルモニタリングの実現! 優れた蛍光感度を実現したRapiFluor-MS標識試薬と保持時間情報に基づく糖鎖データベースにより、既知の構造に対する高い信頼性での同定によって、ハイスループットな糖鎖プロファイルモニタリングを実現します。 さらにQDa 質量検出器との組み合わせにより、より確実な同定と未知ピークに対する質量情報取得が可能となります。これらの解析はEmpower 3 ソフトウェアにより、既存のGMP 対応のワークフローと容易に統合が可能で、製品の品質管理のためのシステムとしても最適です。
    創薬よ何処へ:読者コメント
    フォーラム トピック 返信 閲覧 最終投稿
    運営会社:バイオアソシエイツ株式会社

      登録ユーザー数
      2765人
      2017年07月28日 現在
      66 人のユーザが現在オンラインです。
      (1 人のユーザが 創薬よ何処へ を参照しています。)
      登録ユーザ: 0 ゲスト: 66
      BioQuick ニュース

      BioQuick Newsは、サイエンスライターとして30年以上の豊富な経験があるマイケルD. オニールによって発行されている独立系科学ニュースメディアです。世界中の生命科学関連のニュース・トピックスをタイムリーにお届けします。BioQuick Newsは、現在160カ国以上に読者がおり、2010年から6年連続で米国APEX Award for Publication Excellenceを受賞しました。
      BioQuick is a trademark of Michael D. O'Neill.

      抗体よもやま話
      質量分析屋のネタ帳
      アクセスカウンター
      DATEVisits/PVs
      2017/07/28:391/1748
      2017/07/27:862/21958

       

      クリエイティブ・コモンズ・ライセンス
      バイオマーケットjpのコンテンツは クリエイティブ・コモンズ 表示 - 非営利 - 改変禁止 4.0 国際 ライセンスの下に提供されています。引用される場合は出典元リンクの記載をお願いします。